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非对映异构体4-位取代异噁唑啉的制备方法

非对映异构体4-位取代异噁唑啉的制备方法

专利申请号:CN201811629543.4

公 开 号:CN109503564A

发 明 人:由君 李明龙 曹茜娴 喻艳超 武文菊 

专利类型:发明专利

申 请 日:2019032200

公 开 日:20181229

专利主分类号:C07D413/06

摘      要:非对映异构体4‑位取代异噁唑啉的制备方法,涉及一种4‑位取代异噁唑啉的制备方法。要解决现有方法难以同时制备出两种构型完全相反的非对映异构体4‑位取代异噁唑啉的问题。方法:以手性双噁唑啉做催化剂配体,分别以Cu(OTf)2或Ni(OTf)2作为金属中心,以茚氨醇衍生的双噁唑啉为手性配体,催化丙烯酰基噁唑烷酮和丙烯酰基‑3,5‑二甲基吡唑与二芳基硝酮的反应,制备构型完全相反的4‑位取代异噁唑啉。得到100%光学活性的顺式异噁唑啉和反式异噁唑啉,产物的对映体选择性分别高达92%和91%以上。将顺式‑4‑取代产物与反式‑4‑取代产物分别进行醇解,即可得到一对光学纯的非对映异构体。本发明用于制备非对映异构体4‑位取代异噁唑啉。

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